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4-硫-5-氯尿苷的合成及最优条件探索
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Abstract:
核苷类似物在抗肿瘤活性方面应用极大,为获得具有潜在抗肿瘤活性药物4-硫-5-氯尿苷,以尿苷为原料,经乙酰化、氯代、硫代、脱乙酰化等步骤首次合成4-硫-5-氯尿苷,并探索了反应过程中温度、剂量、时间对产品收率的影响,并使用1H-NMR及13C-NMR对所得产品的结构进行了表征。
Nucleoside analogues are widely used in antitumor activity. In order to obtain 4-thio-5-chlorouridine with potential antitumor activity, 4-thio-5-chlorouridine was synthesized from Uridine by acetylation, chlorination, thiolation and deacetylation for the first time. The effect of temperature, dose and time on the yield of the product was explored, and the structure of the product was characterized by 1H-NMR and 13C-NMR.
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