马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究

目的 制备一种马钱子总碱（TASS）的新剂型，以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒（TASS-LLCN），采用超滤离心法测定包封率，以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方，并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价。同时，采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性，初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯（GMO）1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407（GMO-F127）质量比为7.25∶1、载药量为9.48%，预测包封率为64.01%；制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右，Zeta电位为-33.1 mV，pH值6.83，稳定性良好；透皮实验显示，TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶，具有显著性差异（P<0.05），可以促进有效成分的吸收；TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶，说明药物在皮下形成储库，有利于药物的持续释放。结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能，是一种潜在的具有缓释作用的新型药物