%0 Journal Article %T 马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究 %A 刘丽丽 %A 吴璐 %A 张凌 %A 徐玲霞 %A 朱卫丰 %A 管咏梅 %A 金晨 %A 陈丽华 %A 陈家乐 %J - %D 2018 %R 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.22.013 %X 目的 制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法 采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价。同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407(GMO-F127)质量比为7.25∶1、载药量为9.48%,预测包封率为64.01%;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P<0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放。结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物 %K 脂质液晶纳米粒 马钱子总碱 包封率 星点设计-响应面法 Franz扩散池法 马钱子碱 士的宁 %U http://www.tiprpress.com/zcy/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20182213&flag=1