Box-Behnken效应面法优化塞来昔布微粉化工艺

目的 采用气流粉碎技术进行塞来昔布微粉化试验研究，并对其体外溶出度进行考察。方法 通过对微粉化工艺参数优化，以粉碎压力(X1，psi)、进料压力(X2，psi)为考察对象，以D50(Y1，μm)、D90(Y2，μm)为评价指标，利用Box-Behnken效应面法优化微粉化工艺参数，采用Malvern粒度仪测定微粉化塞来昔布的粒径分布，扫描电镜考察其形态；并比较微粉化塞来昔布、参比制剂(西乐葆)和原料药的溶出速率和溶出量。结果 微粉化塞来昔布粒径D50为1.07 μm，D90为3.71 μm，扫描电镜显示微乳粒径均一，制备的微粉化塞来昔布的体外累积溶出度明显高于原料药。结论 塞来昔布微粉化工艺采用Box-Behnken实验设计法优化简单、可行