|
- 2015
含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗肿瘤活性Keywords: 噻吩并[2,3-d]嘧啶 1,3,4-噻二唑 含氟化合物 抗肿瘤活性 Abstract: 通过2-氨基-3-氰基噻吩与三氟乙酸、三氯氧磷反应“一锅法”制得2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶,收率为60%,再与2-氨基-5-(取代苄硫基)-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成10种含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为64~75%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并采用MTT 法对其进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物IVc和IVf对HepG2和BGC-823细胞的抑制活性高于对照样吉非替尼
|