注射用益气复脉(冻干)对人肝微粒体CYP450各亚型酶活性的影响

目的 研究注射用益气复脉（冻干，YQFM）对人肝微粒体的细胞色素P450亚型酶CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法 差速离心法制备人肝微粒体，体外人肝微粒体、YQFM （6.5、32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0和6 500.0 μg/mL）和7种底物探针在还原型辅酶β-NADPH的作用下，37℃水浴孵育30 min，同时设置阴性对照（空白缓冲液）和阳性对照（各亚酶的选择性抑制剂）组；应用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定探针底物的代谢产物生成量，酶活性以相对阴性对照的百分比表示。结果 与阴性对照组比较，32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0浓度的YQFM对CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性均不发挥抑制作用；半数抑制浓度（IC50）均大于6 500 μg/mL。结论 YQFM在临床使用过程中发生药物相互作用的概率较小