%0 Journal Article %T 注射用益气复脉(冻干)对人肝微粒体CYP450各亚型酶活性的影响 %A 万梅绪 %A 侯建 %A 宋美珍 %A 李伟 %A 李德坤 %A 李智 %A 鞠爱春 %J 药物评价研究 %D 2018 %R 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.07.011 %X 目的 研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人肝微粒体的细胞色素P450亚型酶CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法 差速离心法制备人肝微粒体,体外人肝微粒体、YQFM (6.5、32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0和6 500.0 μg/mL)和7种底物探针在还原型辅酶β-NADPH的作用下,37℃水浴孵育30 min,同时设置阴性对照(空白缓冲液)和阳性对照(各亚酶的选择性抑制剂)组;应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定探针底物的代谢产物生成量,酶活性以相对阴性对照的百分比表示。结果 与阴性对照组比较,32.5、65.0、325.0、650.0、3 250.0浓度的YQFM对CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性均不发挥抑制作用;半数抑制浓度(IC50)均大于6 500 μg/mL。结论 YQFM在临床使用过程中发生药物相互作用的概率较小 %K 注射用益气复脉(冻干) %K CYP450酶 %K 探针底物法 %K 药物相互作用 %U http://www.tiprpress.com/ywpjyj/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20180711&flag=1