奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价

目的 制备奥沙利铂长循环脂质体（long-circulating liposome，LCL），并考察其在体内外的性质。方法 利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL，观察其形态，测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质。采用SD大鼠进行药动学研究，考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度。结果 奥沙利铂LCL的平均粒径为（195.1±1.8）nm，电位为（-29.53±0.57）mV，包封率为18%，载药量为2.4%。药动学研究结果显示，奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍，LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率，延长药物体内滞留时间，LCL的药时曲线下面积（AUC）是奥沙利铂溶液的70倍，显著提高了生物利用度。结论 本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率，低毒性和高药效的奥沙利铂LCL