%0 Journal Article %T 奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价 %A 华育晖 %A 汪维佳 %A 沈雁 %A 王刚 %A 郑小丽 %J 中国现代应用药学报 %D 2018 %R 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.03.007 %X 目的 制备奥沙利铂长循环脂质体(long-circulating liposome,LCL),并考察其在体内外的性质。方法 利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL,观察其形态,测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质。采用SD大鼠进行药动学研究,考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度。结果 奥沙利铂LCL的平均粒径为(195.1±1.8)nm,电位为(-29.53±0.57)mV,包封率为18%,载药量为2.4%。药动学研究结果显示,奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍,LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率,延长药物体内滞留时间,LCL的药时曲线下面积(AUC)是奥沙利铂溶液的70倍,显著提高了生物利用度。结论 本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率,低毒性和高药效的奥沙利铂LCL %K 奥沙利铂 %K 长循环脂质体 %K 理化性质 %K 药动学 %U http://www.chinjmap.com/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=272002&flag=1