胆甾醇基γ-聚谷氨酸载紫杉醇自组装纳米胶束的制备与性能

本文采用两亲性胆甾醇基 γ-聚谷氨酸纳米胶束（γ-PGA-graft-CH NMs）负载紫杉醇（PTX），考察了该胶束体系的载药性能与体内外特性。研究结果表明，γ-PGA-graft-CH NMs 对 PTX 体现了良好的负载性能，最佳药载比为 1/10，载药量达 26.9% ± 0.8%，包封率 88.6% ± 1.7%，对应载药纳米胶束（PTX/NMs）的粒径为（343.5 ± 7.3）nm；体外释药结果显示，PTX/NMs 能延缓 PTX 的释放，并具有 pH 敏感的释药特性和较低的细胞毒性；药代动力学研究表明，PTX/NMs 在小鼠体内的消除半衰期（t1/2β）、血药浓度–时间曲线下面积（AUC）均明显大于 PTX/聚氧乙烯蓖麻油注射剂（PTX/PCO），并具有较低的清除率（CL）；PTX/NMs 在肝脏和瘤体分布高于 PTX/PCO，且对荷瘤小鼠具有良好的抑瘤效果。本研究针对将 γ-PGA-graft-CH NMs 用于抗肿瘤给药系统奠定了一定的基础