%0 Journal Article %T 胆甾醇基γ-聚谷氨酸载紫杉醇自组装纳米胶束的制备与性能 %A 姚俊 %A 曹新 %A 王育川 %A 肖港 %J - %D 2018 %R doi:10.7507/1001-5515.201708027 %X 本文采用两亲性胆甾醇基 γ-聚谷氨酸纳米胶束(γ-PGA-graft-CH NMs)负载紫杉醇(PTX),考察了该胶束体系的载药性能与体内外特性。研究结果表明,γ-PGA-graft-CH NMs 对 PTX 体现了良好的负载性能,最佳药载比为 1/10,载药量达 26.9% ± 0.8%,包封率 88.6% ± 1.7%,对应载药纳米胶束(PTX/NMs)的粒径为(343.5 ± 7.3)nm;体外释药结果显示,PTX/NMs 能延缓 PTX 的释放,并具有 pH 敏感的释药特性和较低的细胞毒性;药代动力学研究表明,PTX/NMs 在小鼠体内的消除半衰期(t1/2β)、血药浓度–时间曲线下面积(AUC)均明显大于 PTX/聚氧乙烯蓖麻油注射剂(PTX/PCO),并具有较低的清除率(CL);PTX/NMs 在肝脏和瘤体分布高于 PTX/PCO,且对荷瘤小鼠具有良好的抑瘤效果。本研究针对将 γ-PGA-graft-CH NMs 用于抗肿瘤给药系统奠定了一定的基础 %K γ-聚谷氨酸 %K 纳米胶束 %K 药物载体 %K 药代动力学 %K 抑瘤试验 %U http://www.biomedeng.cn:80/article/10.7507/1001-5515.201708027