含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

摘要 以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料，通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体，然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸，合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞（MDA-MB-231）体外增殖的抑制活性.结果表明，大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1 μmol/L时，化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素；当浓度为10 μmol/L时，化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%