%0 Journal Article %T 含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性 %A 阮祥辉 %A 赵洪菊 %A 张橙 %A 陈丽娟 %A 李普 %A 王一会 %A 贺鸣 %A 薛伟 %J 高等学校化学学报 %D 2018 %X 摘要 以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1 μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10 μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6% %K 杨梅素 %K 哌嗪酰胺 %K 生物活性 %U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract28458.shtml