大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性

摘要 以大黄酸为原料，经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR，13C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药，采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物的体外抗肿瘤（Hela，MCF-7，HepG2，KB和HEK293T等5株细胞）活性.结果表明，化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性，其IC50值在1.6~9.4 μmol/L之间.作用机制研究结果表明，化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用