%0 Journal Article %T 大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性 %A 张洁 %A 周昌健 %A 谢建伟 %A 代斌 %J 高等学校化学学报 %D 2016 %X 摘要 以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物的体外抗肿瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞)活性.结果表明,化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值在1.6~9.4 μmol/L之间.作用机制研究结果表明,化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用 %K 大黄酸 %K 缬氨酸 %K 加合物 %K 抗肿瘤活性 %K 构效关系 %U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/abstract/abstract27927.shtml