ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(i-1~i-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物i-3和i-11抗烟草花叶病毒(tmv)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,i-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,i-12的治疗活性高于病毒唑,i-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。