6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物，22个为首次报道；所有化合物在体外对adp诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，第ii类化合物的抑制作用强于第i类化合物，其中i1,i3,ii1，ii3，ii4，ii6和ii9的抑制作用均强于对照药ci-930，其中ii1和ii3的抑制作用最强，其ic50约为ci-930的1/10。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性，值得进一步研究。