%0 Journal Article %T 6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 %A 刘超美 %A 薛克昌 %A 姚嘉勇 %A 姜元英 %A 陆波 %A 吴义杰 %J 药学学报 %P 23-28 %D 1999 %X 目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2h)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对adp诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第ii类化合物的抑制作用强于第i类化合物,其中i1,i3,ii1,ii3,ii4,ii6和ii9的抑制作用均强于对照药ci-930,其中ii1和ii3的抑制作用最强,其ic50约为ci-930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract9008.shtml