苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性

目的设计、合成新型的ache抑制剂。方法在k2co3和乙腈存在下，将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物，并采用改进的ellman方法研究它们的体外ache和bche抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a～p，结构经ir，1hnmr，ms及元素分析确证。初步体外ache，bche抑制活性试验表明，绝大部分化合物都显示出良好的抑制ache活性，其中8h的ic50为50.0nmol·l-1，与石杉碱甲相近(ic50＝53.0nmol·l-1)；而所有化合物基本都无bche抑制活性。结论该类衍生物具有较强的ache抑制活性，有进一步研究的价值。