%0 Journal Article %T 苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性 %A 盛荣 %A 林肖 %A 李静雅 %A 胡永洲 %J 药学学报 %P 115-120 %D 2006 %X 目的设计、合成新型的ache抑制剂。方法在k2co3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的ellman方法研究它们的体外ache和bche抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a~p,结构经ir,1hnmr,ms及元素分析确证。初步体外ache,bche抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制ache活性,其中8h的ic50为50.0nmol·l-1,与石杉碱甲相近(ic50=53.0nmol·l-1);而所有化合物基本都无bche抑制活性。结论该类衍生物具有较强的ache抑制活性,有进一步研究的价值。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract12522.shtml