去甲斑蝥素-半乳糖衍生物的合成与抗癌活性

设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖(nctd-gal)偶联物。以去甲斑蝥素为原料，经氨基酸修饰后，再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-o-糖苷化合物，结构通过ir、ms、1hnmr和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验，结果显示，4a中、高剂量组抑瘤率明显高于nctd组，表明半乳糖苷化对nctd抗癌作用有一定提高。