%0 Journal Article %T 去甲斑蝥素-半乳糖衍生物的合成与抗癌活性 %A 范锋 %A 孙晓飞 %J 药学学报 %P 157-161 %D 2008 %X 设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖(nctd-gal)偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-o-糖苷化合物,结构通过ir、ms、1hnmr和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验,结果显示,4a中、高剂量组抑瘤率明显高于nctd组,表明半乳糖苷化对nctd抗癌作用有一定提高。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract7129.shtml