新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究

目的　寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物。方法　用类似arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物。以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-likecells,olc)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经ms或1hnmr得到证明。结果　得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物。生物活性筛选表明,化合物2,8及9对体外大鼠的olc的生成有显著抑制活性(p<0.01)。结论　增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性。