%0 Journal Article %T 新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究 %A 王德心 %A 戴晨林 %A 赵承 %A 邱明才 %A 田桂杰 %A 林浩 %J 药学学报 %P 657-659 %D 2001 %X 目的 寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物。方法 用类似arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物。以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-likecells,olc)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经ms或1hnmr得到证明。结果 得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物。生物活性筛选表明,化合物2,8及9对体外大鼠的olc的生成有显著抑制活性(p<0.01)。结论 增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract9598.shtml