腺苷类似物的设计、合成及活性研究

n6-(2-羟乙基)-腺嘌呤核苷(hea,1)是从冬虫夏草培养物中提取的有效成分,具有明显的镇静、催眠与抗缺氧脑保护作用。本文以hea为先导物,设计合成了n6-取代腺苷(2～10)、2-氨基-n6-取代腺苷(11～14)、n6,n9-双取代无环核苷(20～22)、n6-取代腺嘌呤(15～19)和n6-(2-羟基乙基)-8-溴腺苷(23)共23个目标化合物,经ms、1hnmr及元素分析进行了化学结构确证。药理实验结果表明:10个化合物(1、2、4、8～14)具有不同程度的镇静、催眠和抗缺氧脑保护作用。其中化合物4、8、13的活性明显高于先导物,并初步探讨了构效关系。