%0 Journal Article %T 腺苷类似物的设计、合成及活性研究 %A 王冬梅 %A 刘晓辉 %A 郭辉 %A 黄俊华* %A 王琳* %J 药学学报 %P 881-886 %D 2013 %X n6-(2-羟乙基)-腺嘌呤核苷(hea,1)是从冬虫夏草培养物中提取的有效成分,具有明显的镇静、催眠与抗缺氧脑保护作用。本文以hea为先导物,设计合成了n6-取代腺苷(2~10)、2-氨基-n6-取代腺苷(11~14)、n6,n9-双取代无环核苷(20~22)、n6-取代腺嘌呤(15~19)和n6-(2-羟基乙基)-8-溴腺苷(23)共23个目标化合物,经ms、1hnmr及元素分析进行了化学结构确证。药理实验结果表明:10个化合物(1、2、4、8~14)具有不同程度的镇静、催眠和抗缺氧脑保护作用。其中化合物4、8、13的活性明显高于先导物,并初步探讨了构效关系。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14487.shtml