2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用mtt法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j～4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,ic50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200mg·kg？1的剂量下,对h22肿瘤生长抑制率为72.9%,对lewis肺癌的抑制率达到了80%。