%0 Journal Article %T 2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 %A 王永康 %A # %A 金晶# %A 朱丽娜 %A 张翼 %A 陈晓光 %A 高欣钦 %A 徐柏玲* %J 药学学报 %P 1164-1178 %D 2012 %X 本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用mtt法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j~4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,ic50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200mg·kg?1的剂量下,对h22肿瘤生长抑制率为72.9%,对lewis肺癌的抑制率达到了80%。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14296.shtml