2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4h-1-苯骈吡喃-4-酮及其衍生物的合成和抗真菌活性研究

目的：对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究，以验证设计思想，检验模建结果的可靠性。方法：设计合成18个化合物，所有目标化合物经元素分析、1hnmr谱和红外光谱确证，部分化合物还进一步用13cnmr谱、ms-ei谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果：合成的18个化合物中，14个(js1b～d,js2a～d,js3a～b,js4a～d和js5c)为新化合物。结论：对所合成的化合物进行抗真菌活性测试，结果表明设计合成的衍生物的抗真菌活性变化规律与设计思想吻合，从配体角度验证了模建的靶酶三维结构的可靠性，检测了活性位点力场的分布。