%0 Journal Article %T 2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4h-1-苯骈吡喃-4-酮及其衍生物的合成和抗真菌活性研究 %A 季海涛 %A 张万年 %A 张珉 %A 周有骏 %A 朱杰 %A 朱驹 %A 吕加国 %J 药学学报 %P 108-114 %D 2000 %X 目的:对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法:设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、1hnmr谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用13cnmr谱、ms-ei谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果:合成的18个化合物中,14个(js1b~d,js2a~d,js3a~b,js4a~d和js5c)为新化合物。结论:对所合成的化合物进行抗真菌活性测试,结果表明设计合成的衍生物的抗真菌活性变化规律与设计思想吻合,从配体角度验证了模建的靶酶三维结构的可靠性,检测了活性位点力场的分布。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract9246.shtml