2-去氧-2,3-去氢-n-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

目的：合成2-去氧-2,3-去氢-n-三氟乙酰基神经氨酸(neu5fa2en)8,9-二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法：以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-n-乙酰基神经氨酸(neu5ac2en)的n-乙酰基后，以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂；以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂，合成目标化合物。结果：得到neu5fa2en衍生物7个，均为新化合物。结论：初步生物活性试验表明，所得化合物均具有一定的酶抑制活性，其中（10）的酶抑制活性较强。neu5fa2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用，可增强对酶的抑制活性。