%0 Journal Article %T 2-去氧-2,3-去氢-n-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成 %A 李文姬 %A 李绍顺 %J 药学学报 %P 189-193 %D 2000 %X 目的:合成2-去氧-2,3-去氢-n-三氟乙酰基神经氨酸(neu5fa2en)8,9-二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法:以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-n-乙酰基神经氨酸(neu5ac2en)的n-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物。结果:得到neu5fa2en衍生物7个,均为新化合物。结论:初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中(10)的酶抑制活性较强。neu5fa2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract9265.shtml