一种新的合成salacinol衍生物的方法及其对α-糖苷酶的抑制活性

目的探索更有效的合成salacinol及其衍生物的方法，以研发新的糖尿病治疗药。方法以d-葡萄糖为原料，经7步反应制得salacinol及其衍生物合成的关键中间体2,4-o-异丙亚基-l-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a)；此方法成本明显低于文献报道的以l-葡萄糖为原料的合成方法。以此方法，制备salacinol的含氮衍生物4，并与salacinol进行了体外抑制α-葡糖苷酶活性的比较研究。结果采用此种新的路线，顺利制得salacinol的含氮衍生物(4)及结构简化物(13)。结论以d-葡萄糖为原料的新的合成路线优于文献方法，salacinol分子结构中的硫原子用氮原子替代时，其活性明显降低。