%0 Journal Article %T 一种新的合成salacinol衍生物的方法及其对α-糖苷酶的抑制活性 %A 邵颖 %A 村岡修 %A 吉海和哉 %A 松浦義治 %A 山田恵理子 %A 峯松敏江 %A 田邉元三 %A 松田久司 %A 吉川雅之 %A 尤启冬 %J 药学学报 %P 647-653 %D 2006 %X 目的探索更有效的合成salacinol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药。方法以d-葡萄糖为原料,经7步反应制得salacinol及其衍生物合成的关键中间体2,4-o-异丙亚基-l-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a);此方法成本明显低于文献报道的以l-葡萄糖为原料的合成方法。以此方法,制备salacinol的含氮衍生物4,并与salacinol进行了体外抑制α-葡糖苷酶活性的比较研究。结果采用此种新的路线,顺利制得salacinol的含氮衍生物(4)及结构简化物(13)。结论以d-葡萄糖为原料的新的合成路线优于文献方法,salacinol分子结构中的硫原子用氮原子替代时,其活性明显降低。 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract12623.shtml