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化学学报 2008
纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究, PP. 1731-1734 Keywords: 纺锤体驱动蛋白,4-氧基-β-四氢咔啉,抗肿瘤 Abstract: 纺锤体驱动蛋白(kinesinspindleprotein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC50＝0.065μmol？L－1,优于阳性对照物Monastrol100多倍.生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.
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