%0 Journal Article
%T 纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究
%A 阮秀琴
%A 尤启冬
%A 杨
%A 蕾
%A 吴梧桐
%J 化学学报
%P 1731-1734
%D 2008
%X 纺锤体驱动蛋白(kinesinspindleprotein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC50＝0.065μmol•L－1,优于阳性对照物Monastrol100多倍.生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.
%K 纺锤体驱动蛋白
%K 4-氧基-β-四氢咔啉
%K 抗肿瘤
%U http://sioc-journal.cn/CN/abstract/abstract337083.shtml