转铁蛋白与RGD共修饰脂质体的制备及其肿瘤靶向性评价

目的制备转铁蛋白与RGD共修饰脂质体（TF/RGD-LP），研究其体内外卵巢癌靶向性。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰脂质体（RGD-LP）。采用后插入法制备转铁蛋白修饰脂质体（TF-LP）和TF/RGD-LP。研究脂质体的粒径和电位；通过细胞摄取实验研究卵巢癌细胞对普通脂质体（LP）、RGD-LP、TF-LP和TF/RGD-LP的摄取效率。构建卵巢癌细胞肿瘤球模型，考察脂质体的肿瘤球穿透能力；构建卵巢癌裸鼠异位模型，考察不同脂质体在荷瘤裸鼠的体内分布。结果TF/RGD-LP的粒径为（95.5±8.7）nm，电位为（3.05±1.25）mV。细胞摄取实验结果显示，卵巢癌A2780细胞对TF/RGD-LP的摄取效率分别是LP、TF-LP和RGD-LP的5.7、2.7倍和2.9倍，差异具有统计学意义（P<0.01）。细胞肿瘤球穿透实验和脂质体体内分布实验结果显示TF/RGD-LP具有良好的肿瘤靶向性和穿透能力。结论TF/RGD-LP是一种潜在、高效的卵巢癌靶向给药系统。