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ISSN: 2333-9721
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科学通报  2012 

一种新硫色满酮衍生物诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡

DOI: 10.1360/972011-1487, PP. 626-633

Keywords: (顺)-3-(氯代亚甲基)-5-,甲基-,硫色满-4-酮,凋亡,TNFR1,caspase-8,caspase-9,caspase-3

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Abstract:

初步研究了新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-5-甲基-硫色满-4-酮(3-chloromethylene-5-fluoro-thiochroman-4-one,CMTK)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的影响,分别用不同浓度的CMTK对细胞进行干预,采用改良的MTT法测定CMTK抑制细胞增殖的能力,台盼蓝染色法计数活细胞数,绘制生长曲线,流式细胞术检测细胞对细胞周期的影响,同时采用流式细胞术及TUNEL染色法(terminaldexynucleotidyltransferase(TdT)-mediateddUTPnickendlabelling)检测CMTK诱导凋亡,活性检测法测定细胞中人半胱氨酸蛋白酶8(caspase-8)和人半胱氨酸蛋白酶9(caspase-9)的活性,ELISA法测人死亡受体3(deathreceptor3,DR3)、人肿瘤坏死因子受体1(tumornecrosisfactorreceptor1,TNFR1)、人肿瘤坏死因子-α(tumornecrosisfactor-α,TNF-α)、人半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的蛋白表达情况.结果表明,CMTK可明显抑制MCF-7细胞增殖,与顺铂(cisplatin,CDDP)相比,其抗肿瘤活性更明显,IC50为14.24±0.12μmolL-1;生长曲线进一步说明CMTK抑制细胞增殖,其抑制作用呈时间-剂量依赖性;流式细胞仪检测分析显示,加药12和24h后可将细胞阻滞于G0/G1期(**P

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