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ISSN: 2333-9721
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有机化学  2010 

新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究有机化学

, PP. 1865-1869

Keywords: 化学修饰,siRNA,抗肿瘤活性

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Abstract:

以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料,经多步反应合成了4种含芳香结构的化学修饰单体,针对靶向Mdm2mRNA序列的siRNA,在其3末端加入不同化学修饰的单体制备获得9个siRNAs.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所合成的siRNAs进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试,结果显示化学修饰的siRNA8,siRNA11,siRNA15对人乳腺癌MCF-7细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高,其中siRNA11体外对RNA水解酶的半衰期提高了10倍.

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