%0 Journal Article %T 新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究有机化学 %A 李祎亮 %A 任开环 %A 李洪明 %A 王菊仙 %A 邹美香 %A 何红伟 %A 邵荣光 %A 王玉成 %J 有机化学 %P 1865-1869 %D 2010 %X 以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料,经多步反应合成了4种含芳香结构的化学修饰单体,针对靶向Mdm2mRNA序列的siRNA,在其3末端加入不同化学修饰的单体制备获得9个siRNAs.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所合成的siRNAs进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试,结果显示化学修饰的siRNA8,siRNA11,siRNA15对人乳腺癌MCF-7细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高,其中siRNA11体外对RNA水解酶的半衰期提高了10倍. %K 化学修饰 %K siRNA %K 抗肿瘤活性 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract339489.shtml