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OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用：99美元
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17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究有机化学
DOI: 10.6023/cjoc201402032, PP. 1864-1869
Keywords: 甾体,噁唑,金催化,合成,抗肿瘤活性
Abstract:
以4-雄烯二酮1为原料，用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-(2'，5'-二取代噁唑基)-雄甾-4，16-二烯-3-酮衍生物4a～4k.所合成产物通过1HNMR，13CNMR，IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照，通过3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和PC-3M-1E8(人前列腺癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性，其中化合物4c，4g，4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当，且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用，其IC50值在3.0～25.5μmol/L之间.
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