%0 Journal Article %T 17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究有机化学 %A 黎龙香 %A 谢龙勇 %A 王风君 %A 何卫民 %A 向建南 %J 有机化学 %P 1864-1869 %D 2014 %R 10.6023/cjoc201402032 %X 以4-雄烯二酮1为原料,用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物4a~4k.所合成产物通过1HNMR,13CNMR,IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照,通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和PC-3M-1E8(人前列腺癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4c,4g,4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当,且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用,其IC50值在3.0~25.5μmol/L之间. %K 甾体 %K 噁唑 %K 金催化 %K 合成 %K 抗肿瘤活性 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344430.shtml