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OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用：99美元
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3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究（约稿）有机化学
DOI: 10.6023/cjoc201404042, PP. 1773-1779
Keywords: 25H-呋喃酮,氟喹诺酮,杂合体,多靶点,抑制剂
Abstract:
借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法，将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合，设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现，大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明，该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明，3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.
| [1] | Karen, B.; Michael, J.Biochem.Pharmacol.2011, 82, 1528.
|
| [2] | Nat.Rev.Microbiol.2010, 8, 836.
|
| [3] | Laxminarayan, R.; Powers, J.H.Nat.Rev.Drug Discovery 2011, 10, 727.
|
| [4] | Wang, J.Y.; Zheng, W.Chin.J.Antibiotic.2011, 36(3) 165 (in Chinese).(王娇艳, 郑卫, 中国抗生素杂志, 2011, 36(3) 165.)
|
| [5] | Aziz, M.A.; Park, S.E.; Rahma, G.E.D.A.A.A.; Sayed, M.A.; Kwon, Y.Eur.J.Med.Chem.2013, 69, 427.
|
| [6] | Plech, T.; Wujec, M.; Kosikowska, U.; Malm, A.; Rajtar, B.; Dacewicz, M.P.Eur.J.Med.Chem.2013, 60, 128.
|
| [7] | Parcej, D.; Tampé, R.Nat.Chem.Biol.2010, 6, 572.
|
| [8] | Liu, G.Z.; Xu, H.W.; Sun, K.; Wang, J.; Liu, H.M.Chin.J.Org.Chem.2008, 28, 201 (in Chinese).(徐海伟, 孙凯, 王君, 刘宏民, 有机化学, 2008, 28, 201.)
|
| [9] | Xiao, Z.P.; Ma, T.W.; Liao, M.L.; Feng, Y.T.; Peng, X.C.; Li, J.L.; Li, Z.P.; Wu, Y.; Luo, Q.; Deng, Y.; Liang, X.; Zhu, H.L.Eur.J.Med.Chem.2011, 46, 4904.
|
| [10] | Xiao, Z.P.; He, X.B.; Peng, Z.Y.; Xiong, T.J.; Peng, J.; Chen, L.H.; Zhu, H.L.Bioorg.Med.Chem.2011, 19, 1571.
|
| [11] | Sugar, A.M.; Liu, X.P.; Chen, R.J.Antimicrob.Agents Chemother.1997, 41, 2518.
|
| [12] | Shen, L.L.; Baranowski, J.; Fostel, J.; Montgomery, D.A.; Lartey, P.A.Antimicrob.Agents Chemother.1992, 36, 2778.
|
| [13] | Van de Vijver, P.; Vondenhoff, G.H.; Kazako, T.S.; Semenova, E.; Kuznedelov, K.; Metlitskaya, A.; Van Aerschot, A.; Severinov, K.J.Bacteriol.2009, 191, 6273.
|
| [14] | Philip, H.EMBO Reports 2012, 13, 680.
|
| [15] | Yang, J.Q; Hu, Y.W.; Gu, Q.; Li, M.G.; Li, M.Q.; Song, B.A.Chin.J.Org.Chem.2014, 34, 829 (in Chinese).(杨家强, 胡月维, 谷晴, 李明刚, 李明强, 宋宝安, 有机化学, 2014, 34, 829.)
|
| [16] | Zhang, C.F.; Wu, X, G.; Li, Y.; Liang, C.R.; Che, Y.Z.; Gu, L.L.; Ren, J., H, K., Sun, X.Q.; Yang, C.H.; Cheng, X.Chin.J.Org.Chem.2013, 33, 1309 (in Chinese).(张成芳, 吴小刚, 李燕, 梁翠荣, 车亦舟, 顾玲玲, 任杰, 胡昆, 孙小强, Ching-Hong Yang, 陈新, 有机化学, 2013, 33, 1309.)
|
| [17] | Zhang, L.; Huang, L.Y.Chin.J.Nosocomoil.2008, 18, 897 (in Chinese).(张玲, 黄留玉, 中华医院感染学杂志, 2008, 18, 897.)
|
| [18] | Aminake, M.N.; Mahajan, A.; Kumar, V.; Hans, R.; Wiesner, L.; Taylor, D.; de Kock, C.; Grobler, A.; Smith, P.J.; Kirschner, M.; Rethwilm, A.; Pradel, G.; Chibale, K.Bioorg.Med.Chem.2012, 20, 5277.
|
| [19] | Garudachari, B.; Isloor, A.M.; Satyanarayana, M.N.; Fun, H.K.; Pavithra, N.; Kulal, A.Eur.J.Med.Chem.2013, 68, 422.
|
| [20] | Chai, Y.; Wan, Z.L.; Wang, B.; Guo, H.Y.; Liu, M.L.Eur.J.Med.Chem.2009, 44, 4063.
|
| [21] | Kumar, S.; Varela, M.F.Int.J.Mol.Sci.2012, 13, 4484.
|
| [22] | Poirel, L.; Bonnin, R.A.; Nordmann, P.IUBMB Life 2011, 63, 1061.
|
| [23] | Xiao, Z.P.; Ouyang, H.; Wang, X.D.; Lv, P.C.; Huang, Z.J.; Yu, S.R.; Yi, T.F.; Yang, Y.L.; Zhu, H.L.Bioorg.Med.Chem.2011, 19, 3884.
|
| [24] | Fostel, M.J.; Montgomery, D.A.; Shen, L.L.Antimicrob.Agents Chemother.1992, 36, 2131.
|
| [25] | Srinivasan, S.; Beema, S.R.M.; Nithyanand, P.; Manisankar, P.; Pandian, S.K.Eur.J.Med.Chem.2010, 45, 6101.
|
| [26] | Park, S.G.; Schimmel, P.; Kim, S.Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.2008, 105, 11043.
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