%0 Journal Article
%T 3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究（约稿）有机化学
%A 王旭东
%A 魏伟
%A 邓瑞成
%A 周沙沙
%A 张蕾
%A 林肖依
%A 肖竹平
%J 有机化学
%P 1773-1779
%D 2014
%R 10.6023/cjoc201404042
%X 借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法，将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合，设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现，大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明，该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明，3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.
%K 25H-呋喃酮
%K 氟喹诺酮
%K 杂合体
%K 多靶点
%K 抑制剂
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344541.shtml