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ISSN: 2333-9721
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有机化学  2014 

利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201312033, PP. 989-993

Keywords: 噁唑烷酮类抗菌药,利奈唑胺,注射液,降解产物,杂质,合成

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Abstract:

以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%.

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