%0 Journal Article %T 利奈唑胺注射液中主要降解产物的合成有机化学 %A 黄志雄 %A 桑志培 %A 曹海彦 %A 晁若冰 %A 邓勇 %J 有机化学 %P 989-993 %D 2014 %R 10.6023/cjoc201312033 %X 以利奈唑胺为起始原料,利用LiOH选择性水解利奈唑胺的酯键和酰胺键,得利奈唑胺注射液中的部分水解产物N-[(2R)-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-羟基丙基]-乙酰胺(2)和完全水解杂质(2S)-1-氨基-3-[[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-2-丙醇(4),收率分别为78.3%和86.6%;然后将化合物4的末端氨基用叔丁氧羰基保护,经N,O-双乙酰化后用氨水/甲醇脱除O-乙酰基,再利用饱和氯化氢乙醚溶液脱除叔丁氧羰基保护基,得N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺(3)盐酸盐,五步总收率62.3%. %K 噁唑烷酮类抗菌药 %K 利奈唑胺 %K 注射液 %K 降解产物 %K 杂质 %K 合成 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344253.shtml