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ISSN: 2333-9721
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有机化学 2015

8-异戊基取代的黄酮类化合物的合成及其抑制MDA-MB-231细胞增殖的活性评价有机化学

DOI: 10.6023/cjoc201501010, PP. 1551-1558

涂浪, 麻巧宁, 寇鑫晖, 孙萍, 杨永华, 雷新胜

Keywords: 槲皮素,异戊烯基黄酮,桑皮素,合成,细胞毒性

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Abstract:

以3,5-二甲氧基苯酚为起始原料,经5～6步反应,合成了8-异戊基取代的8个桑皮素类似物,经体外对人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的抑制作用测试.结果显示:相对于槲皮素(IC5069.3μmol/L),桑皮素具有较大的抑制活性(IC5022.5μmol/L);将桑皮素分子结构中的稠合环醚打开,即在8位引入异戊基、且对酚羟基甲醚化可进一步提高活性(IC5012.1μmol/L);在3位上分别引入不同大小的疏水性基团(氢、苄基、烯丙基和异戊烯基)可保持高活性;5位引入疏水性基团可能是有利的;B环对位的甲氧基对活性影响显著;最高活性化合物7g的IC50值达到8.26μmol/L.

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