%0 Journal Article
%T 8-异戊基取代的黄酮类化合物的合成及其抑制MDA-MB-231细胞增殖的活性评价有机化学
%A 涂浪
%A 麻巧宁
%A 寇鑫晖
%A 孙萍
%A 杨永华
%A 雷新胜
%J 有机化学
%P 1551-1558
%D 2015
%R 10.6023/cjoc201501010
%X 以3,5-二甲氧基苯酚为起始原料,经5～6步反应,合成了8-异戊基取代的8个桑皮素类似物,经体外对人乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的抑制作用测试.结果显示:相对于槲皮素(IC5069.3μmol/L),桑皮素具有较大的抑制活性(IC5022.5μmol/L);将桑皮素分子结构中的稠合环醚打开,即在8位引入异戊基、且对酚羟基甲醚化可进一步提高活性(IC5012.1μmol/L);在3位上分别引入不同大小的疏水性基团(氢、苄基、烯丙基和异戊烯基)可保持高活性;5位引入疏水性基团可能是有利的;B环对位的甲氧基对活性影响显著;最高活性化合物7g的IC50值达到8.26μmol/L.
%K 槲皮素
%K 异戊烯基黄酮
%K 桑皮素
%K 合成
%K 细胞毒性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344868.shtml