叶酸拮抗剂Alimta的合成有机化学
, PP. 546-550
Keywords: 吡咯并[2,3-d]嘧啶,叶酸拮抗剂,Alimta,Friedel-Crafts反应,黄鸣龙反应
Abstract:
吡咯并[2,3-d]嘧啶类叶酸拮抗剂Alimta(1)是一种多靶向的抗癌药物,本工作建立了新的方法全合成该药物.通过Friedel-Crafts反应、黄鸣龙反应制备了4-(4-乙氧基-4-氧正丁基)苯甲酸乙酯(5),收率为36.6%.然后采用KBH4/LiBr对5选择性还原,再经氧化、成环等反应最终合成该药.总收率4.8%.
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