Benzilik asid hidrazidinden elde edilen baz 1,4-disübstitüe tiyosemikarbazidler, 2,5-disübstitüe-1,3,4-tiyadiazoller ve 1,2,4-triazol-5-tiyonlar n sentezi ve sitotoksik aktivitelerinin de erlendirilmesi

Bu al mada 1-(α,α-difenil-α-hidroksi)asetil-4-sübstitüetiyosemikarbazid (2a-k), [5-(sübstitüeamino) -1,3,4-tiyadiazol- 2-il] (difenil)metanol (3a-b) ve 3-[hidroksi(difenil)metil]-4-(nonsübstitüe/sübstitüe)-2,4-dihidro-5H-1,2,4-triazol-5- tiyon (4a-c) yap s ndaki yeni bile ikler sentez edilmi ve bile iklerin sitotoksik etkinlikleri ara t r lm t r. Bu ama la benzilik asit metil esterinin hidrazin hidrat ile etanollü ortamda reaksiyonu ile benzilik asit hidrazidi (1) elde edilmi , 1'in uygun alkil/aril isotiyosiyanatlara kat m ile 1-(α,α-difenil-α-hidroksi)asetil-4-sübstitüetiyosemikarbazid (2a-k) kazan lm t r. [5-(sübstitüeamino)-1,3,4-tiyadiazol-2-il](difenil)metanol türevi (3a-b) bile ikler, 2a ve 2c' nin deri ik sülfürik asit ile siklizasyonu sonucu elde edilmi tir. 3-[hidroksi(difenil)metil]-4-(nonsübstitüe/sübstitüe)-2,4-dihidro-5H- 1,2,4-triazol-5-tiyon türevi (4a-c) bile ikler ise 2c, 2d ve 2g'nin 2N NaOH ile reaksiyonundan kazan lm t r. Bile iklerin yap lar elemental analiz, HPLC, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR, HSQC ve MS verileri ile do rulanm t r. Bile ik 2a, 2c-k, 3b ve 4b HEK293 hücre hatt kullan larak MTT y ntemiyle sitotoksik etkinlikleri ara t rmak üzere se ilmi tir. zellikle 1-(α,α-difenil-α-hidroksi)asetil-4-siklohekzilmetiltiyosemikarbazid (2e) bile i inde 10 mg/ml konsantrasyonda % 50.23 sitotoksik aktivite saptanm t r